同属于集摘药,阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙有何区别?
他汀
目前临床上可供抉择的他汀类药物良多,而利用最普遍、最受承认的次要有两种:阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙,目前我国进进集摘的他汀类药物也次要是那两种。那它们之间到底有什么区别?临床该若何抉择呢?
阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙都同属于第三代他汀类调脂药,其感化原理都是通过按捺肝脏羟甲基戊二酰辅酶A复原酶的活性,按捺肝脏内源性胆固醇的合成。临床次要用于以胆固醇升高为主的高血脂病人的降血脂治疗以及逆动弹脉斑块抗动脉粥样硬化感化。但因为其构造差别,两药之间仍是存在必然的差别,次要表示在以下几个方面:
一、均有抗动脉粥样硬化斑块的感化:
他汀类药物具有不变血管斑块、改进血管内皮功用、抗炎、抗动脉硬化等感化,因而它们能够降低心梗、脑梗的伤亡率。在逆动弹脉斑块的强度上,有尝试证明,持久服用瑞舒伐他汀10mg/天、阿托伐他汀20mg/天,均能明显逆转冠状动脉粥样硬化的斑块停顿,且瑞舒伐他汀钙逆转斑块才能强于阿托伐他汀钙。
二、同属于高强度降脂药物:
固然阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙同属于强调脂药,但要到达不异的降脂效果所需剂量仍是差别。如要到达中等降脂强度,即低密度脂卵白胆固醇(LCL-C)均匀降低30-50%摆布,阿托伐他汀钙的剂量为10-20mg,而瑞舒伐他汀钙只需要5-10mg,即瑞舒伐他汀钙降脂效果要强于阿托伐他汀钙,不异剂量下瑞舒伐他汀钙的降脂效果更强,被称为目前最强效的降脂药物。因而利用时,必然要重视看好每片的含量,确定服用几片。
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三、利用剂量差别:
因为同等剂量下瑞舒伐他汀钙的降脂感化大于阿托伐他汀钙,因而,要到达同等降脂效果,阿托伐他汀钙的剂量要大于瑞舒伐他汀钙,因而,瑞舒伐他汀钙的常用剂量为5-10mg,而阿托伐他汀钙的常用剂量为10-20mg,此时,它们均可发扬中等强度的降脂感化,并且可制止剂量偏高招致的不良反响,从而,具有优良的成本效益比。那是因为,研究发现,所有他汀类药物剂量增加一倍,降脂幅度仅增加6%,而不良反响会成倍的增加。所以,当降脂感化欠安时,可在有效剂量范畴内恰当增加剂量,以进步降脂感化;如增加到阐明书规定的更大剂量效果仍是欠安,不料见陆续加量,可考虑结合差别感化机造的药物,好比与按捺胆固醇吸收的降脂药依折麦布结合利用。
四、同属于长半衰期药物:
固然肝脏胆固醇合成的顶峰时段为夜里0点到3点,但因为它们的半衰期长,瑞舒伐他汀钙半衰期为19小时,阿托伐他汀钙半衰期为14小时,因而它们都属于长效他汀类药物,因为其超长的半衰期,可在足够长的时间按捺胆固醇合成,因而它们均可在一天24小时内任何时间服用。
五、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙的代谢酶差别:
阿托伐他汀钙在肝脏通过CYP3A4酶代谢,而瑞舒伐他汀钙在肝脏通过CYP2C9和CYP2C19酶代谢,所以它们两个药物与其它药物的彼此感化会有差别。相对而言,与阿托伐他汀钙发作彼此感化的药物会更多,因为CYP3A4的诱导剂和按捺剂更多,好比地塞米松、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、胺碘酮等,同时服用阿托伐他汀钙还要要重视制止食西柚,西柚中的呋喃香豆素等成分会按捺CYP3A4酶的活性,使体内阿托伐他汀钙药物浓度升高,随便呈现不良反响。而瑞舒伐他汀是通过CYP2C9和CYP2C19代谢,发作药物彼此感化的概率比力小,也不受西柚的影响。
因而,在服用药物前,更好查看一下药品阐明书药物【彼此感化】项下的内容,看看你服用的药物之间有无彼此感化。
六、失眠患者若何抉择他汀类药物:
阿托伐他汀钙属于脂溶性的他汀类药物,易透过血脑屏障,产生中枢的副感化,可引起中枢神经系统兴奋,招致头痛、失眠等。因而,关于睡眠障碍者,不料见利用。易失眠的患者可利用水溶性的瑞舒伐他汀钙。若有睡眠障碍的患者要利用阿托伐他汀钙更好早上服用,以削减对夜间睡眠的倒霉影响。
七、肝肾功用不全者若何抉择他汀类药物:
阿托伐他汀钙属于脂溶性的,更随便进进肝细胞,次要颠末肝脏代谢,通过胆汁排泄,从而易引起肝损伤,所以肝功用不全者要慎用阿托伐他汀钙。而瑞舒伐他汀钙属于水溶性的,次要经肾脏代谢,很少一部门颠末肝脏代谢,因而,更合适肝功用不全的患者利用。但关于肾功用不全的患者来说,因为瑞舒伐他汀钙90%颠末肾脏代谢,所以那部门患者假设利用瑞舒伐他汀钙需要减量或者换成阿托伐他汀钙。
简单地说,就是肝功用不全的患者更合适瑞舒伐他汀钙,而肾功用不全的患者优先考虑阿托伐他汀钙。
八、糖尿病患者若何抉择他汀类药物:
大部门他汀类药物能够升高血糖,研究展现,他汀类药物治疗 5 年,糖尿病风险增加 28%,但是,比拟心脑血管疾病的致伤率来讲,持久服用他汀的受益会更大。因为那两种他汀药物都有招致血糖升高的风险,所以用药期间需要按期监测血糖程度。
九、对尿酸的影响:
因为阿托伐他汀钙可通过促进肾脏尿酸排泄而降低血尿酸程度,因而,关于合并有高尿酸血症的患者可优先选用阿托伐他汀钙降血脂。
十、对肌肉的损伤:
因为瑞舒伐他汀钙为水溶性他汀类药物,其肝脏抉择性高,不随便进进其他组织,所以,进进肌肉引起肌痛的发作率可能要比阿托伐他汀钙低一些。
但也有研究展现,瑞舒伐他汀引起肌肉损伤的几率要略高于阿托伐他汀。
但总的来说,瑞舒伐他汀钙和阿托伐他汀钙在他汀类药物中肌痛及肌损伤的发作率是比力低的。如利用过程中呈现了相关反响,应及时到病院就诊,由医生决定是减量仍是换药。
十一、食物不影响它们的吸收:
因为食物不影响阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙的吸收,因而它们饭前、饭后服用均能够,即可在一天内肆意时间服用,并且一天服用一次即可。
十二、定见持久以至末身服药他汀类药物:
只要没有明显副感化,关于绝大大都患者定见持久服用,不克不及私行停药。
有一项两万多例患者的大型研究展现,在约 3/10 停用他汀的人群中,短短 4 年内,就有 8.5% 的人发作了心梗或脑卒中;而对峙服用他汀的人群发作比例则较低。
十三、他汀类药物利用的最末目标因人而异:
关于通俗人,血脂查抄成果以化验单上的参考值揣度即可,而关于心脑血管病人,利用他汀类药物的目标次要是抗动脉硬化斑块,而不是简单地看血脂达标,因而,不要简单地以化验单上的参考值范畴做揣度。如脂肪肝的看察目标次要是甜油三酯;而关于心脑血管病人次要是看察低密度脂卵白胆固醇(LDL-C)。关于差别水平的心脑血管病患者,对低密度脂卵白胆固醇(LDL-C)的要求也纷歧样,一般来说越低越好,一般要求应降到 1.8 mmol/L 以下;但关于极高危的患者,以至要求LDL-C 应降到 1.4 mmol/L 以下。
总之,阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙都属于强效的他汀类调脂药,在临床利用上,它们之间并没有明显的区别,其抉择跟医生的习惯、患者获得药品体例等有关,因而,不管抉择哪一个,只要对峙利用,城市获得优良的预期。